alpha-dihydroartémisinine CAS#81496-81-3
1. Efficace contre le paludisme:Puissant contre les parasites Plasmodium au stade asexué, y compris le paludisme à P. falciparum résistant à la chloroquine et à la pipéraquine.
2. Biodisponibilité orale:Excellente absorption, avec une concentration plasmatique maximale atteinte dans les 1,33 heures suivant l'administration orale.
3. Cliniquement prouvé:Utilisé pour traiter toutes les formes de paludisme, en particulier dans les cas d'urgence comme le paludisme cérébral et les souches résistantes sévères.
4. Profil de sécurité favorable: Démontre un profil sûr sans effets tératogènes, même lorsqu'il est administré pendant la gestation dans des études animales.
DihydroartémisinineIl présente une activité puissante contre les parasites Plasmodium au stade asexué, contrôlant efficacement les symptômes et éliminant diverses formes de Plasmodium pendant la phase de reproduction asexuée. Il démontre une efficacité contre le paludisme à P. falciparum résistant à la chloroquine et à la pipéraquine tout en maintenant un profil de sécurité favorable. Des études animales ont montré que l'administration pendant la période de gestation chez la souris peut augmenter l'incidence de la septicémie fœtale, bien qu'aucun effet tératogène n'ait été observé.
Ce composé présente une excellente biodisponibilité orale, avec des concentrations plasmatiques maximales (Cmax) de 0,71 μg/ml atteintes en 1,33 heure (tmax) après une dose orale de 2 mg/kg. En clinique, il est utilisé pour traiter toutes les formes de paludisme, et particulièrement dans la prise en charge d'urgence du neuropaludisme et des cas graves de paludisme à P. falciparum résistant à la chloroquine/pipéraquine.
Paramètres
Point de fusion |
142-144°C |
Point d'ébullition |
375,6±42,0 °C (prévu) |
densité |
1,24 ± 0,1 g/cm3 (prédit) |
température de stockage |
2-8°C |
solubilité |
Chloroforme (légèrement), DMSO (légèrement), acétate d'éthyle (légèrement), méthanol (légèrement) |
formulaire |
Solide |
pka |
12,61 ± 0,70 (prévu) |
couleur |
Blanc à blanc cassé |
Informations de sécurité |
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Utilisation et synthèse de l'alpha-dihydroartémisinine |
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Propriétés chimiques |
Aiguille blanche comme du cristal |
Utilisations |
antipaludique, anti-inflammatoire |
Définition |
ChEBI : La dihydroartémisinine (DHA) est un dérivé de l'artémisinine. |
cible |
Anti-infection |
